Леркамен: эффективный блокиратор кальция
- Место Леркамена в лекарственной структуре
- Доказательства эффективности препарата
- Особые свойства лерканидипина
- Нежелательные эффекты препарата
- Когда лекарство противопоказано
- Как дозируется и вводится препарат
- Возможна ли передозировка лекарственного средства
- Длительное применение Леркамена
- Эффективность и безопасность
- Взаимодействие Леркамена с другими препаратами
- Ценовые категории и аналоги лекарственного средства
Лекарства этой группы активно применяются для снижения артериального давления при постоянных формах гипертензии, а также могут оказывать положительное влияние на организм пациента и при других патологиях сердечнососудистого аппарата. Это важно, так как чаще всего гипертоническая болезнь сопутствует прочим сердечным болезням, а не является изолированным и единственным заболеванием для пациента.
Место Леркамена в лекарственной структуре
Действующим веществом Леркамена является лерканидипин. Среди блокаторов медленных каналов кальция он представляет химическую группу дигидропиридинов. Химическая структура лекарственного препарата определяет, с какой избирательностью лекарство действует на организм больного.
В случае Леркамена действие препарата имеет бо́льшую направленность в сторону сосудистой сети, нежели сердечной мышцы как таковой. Причем его индекс сосудистой селективности в классе дигидропиридинов самый высокий. Это позволяет уменьшить нежелательные эффекты действия препарата на сердце, как то уменьшение силы сердечных сокращений у пациентов с предсуществующей недостаточной функцией мышцы сердца, урежением сердечного ритма, слабостью его электрической активности.
По временному параметру лерканидипин можно отнести к действующим длительно лекарственным средствам БМКК: период его эффективного действия может достигать суток.
Важной особенностью работы лекарства является его концентрационная перебалансировка: Леркамен в большей степени концентрируется в мембранах клеток, на которые действует, а не в плазме крови больного. Лекарство обладает высокой степенью липофильности («стремления» к липидам), благодаря чему довольно быстро поступает в мембранный клеточный компонент, а высвобождается – медленно.
[color-box color=”white”]Снижение показателя АД происходит за счёт расслабления клеток мышечной компоненты сосудистой стенки и последующего расширения сосудов.[/color-box]
Выведение препарата производится преимущественно за счет работы почек.
Доказательства эффективности препарата
С того момента, как лерканидипин был введен в клиническую практику, было изучено не только его действие как таковое, но также проводились специальные исследования. Смысл их заключался в том, чтобы получить доказательство преимущественной эффективности лекарственного средства перед другими препаратами его группы.
Одно из исследований наименовалось ELYPSE и было предпринято в 2009 году. Более девяти тысяч больных с артериальной гипертензией легкой и средней степеней тяжести получали 10 мг лекарства в сутки в течение одного квартала (трёхмесячного периода). Уже за первый месяц было отмечено стабильное снижение показателя АД у подавляющего большинства пациентов.
Позднее была предпринята попытка изучить влияние Леркамена на лиц с тяжелыми формами гипертонической болезни, высокой степенью артериальной гипертензии и подъёмами АД до значений 180 на 90мм.рт.ст. и более. Каждый пациент ежедневно получал по 20 мг лекарства. Спустя месяц достоверное снижение показателя АД составляла около 20 мм.рт.ст., в особенности это касалось показателя диастолического давления (вторая цифра показателя).
При исследовании эффекта лерканидипина в сравнении с другими представителями БМКК на опыте суточного мониторирования артериального давления (СМАД) было установлено следующее: лекарственное средство за 16 недель применения не уступает по эффективности даже специальным формам препаратов, имеющих замедленное высвобождение действующего вещества в течение суток.
[color-box color=”yellow”]Применение Леркамена в суточной дозе 10-20 мг равнозначно использованию атенолола (бета-блокатор) или лозартана (блокатор рецепторов белка-ангиотензина) в суточной дозе 50-100 мг.[/color-box]
Особые свойства лерканидипина
Кроме базовых свойств препарата, ему также приписывается органопротекторное (органозащищающее) действие. Выражается последнее в том, что на фоне применения Леркамена уменьшается и замедляется гипертрофия сердечной мышцы. Особенно это заметно при исследовании левого желудочка.
Кроме того, препарат обладает антиагрегантным эффектом – препятствует чрезмерной активности свертывающей системы крови больного.
Также лекарство противодействует атеросклеротическим изменениям сосудистой стенки и позитивно влияет на жировой обмен организма больного в целом.
Нежелательные эффекты препарата
Побочные влияния Леркамена на организм затрагивают преимущественно нервную, пищеварительную и сердечнососудистую системы. К наиболее значимым нежелательным реакциям на лерканидипин относятся следующие:
- Головные боли мигренозного типа;
- Головокружение;
- Сонливость или, напротив, бессонница;
- Желудочные боли;
- Тошнота и рвота;
- Нарушения дефекации: жидкий стул или выделение с калом плохо переваренной пищи;
- Тахикардия – увеличение частоты сокращений сердечной мышцы;
- Коллапс – резкое падение показателя АД;
- Возникновение стенокардитической (давящей) боли за грудиной.
Когда лекарство противопоказано
Нельзя использовать Леркамен в случае следующих явлений, имеющих место в организме пациента:
- Недостаточность работы сердечной мышцы;
- Сужение аорты в области её выхода из левого желудочка (правильно это называется обструкцией выносящего тракта левого желудочка);
- Аллергические реакции, возникающие у больного в ответ на компоненты лекарственного средства;
- Врожденная недостаточность у пациента фермента лактазы;
- Периоды беременности и естественного кормления;
- Стенокардия, протекающая в нестабильной форме;
- Инфаркт миокарда;
- Синдромы слабости сердечной электрической активности (как то слабость синусового узла);
- Возраст менее 18 лет.
Как дозируется и вводится препарат
Применяется Леркамен перорально (вводится в организм больного через рот). Форма выпуска таблетированная. Таблетки с лерканидипином покрыты оболочкой.
Обычной рекомендацией является приём лекарственного средства натощак. Длительность лечебных мероприятий определяется для каждого пациента в индивидуальном порядке и зависит не только от собственно степени артериальной гипертензии, но и от сопутствующих заболеваний, принимаемых параллельно лекарственных средств, а также особенностей организма больного.
Леркамен упаковывается в блистеры, каждый из которых содержит по семь или 10 таблеток. В одной коробке лерканидипина может быть от 1 до 9 блистеров.
Первая доза, которую получает больной, классически составляет 10 мг в день. Далее в течение двух недель производится наблюдение за пациентом. Если дозировка недостаточна, она может быть увеличена до 20 мг.
[color-box color=”green”](NB) Необходимо соблюсти меры предосторожности в отношении больных, страдающих недостаточной почечной или печеночной функцией. Дозирование лекарственного средства для них должно подбираться в строгом режиме.[/color-box]
Возможна ли передозировка лекарственного средства
Превысить допустимую дозу Леркамена можно. Если случилось это превышение, то у пациента скорее всего возникнут следующие реакции:
- Резкое падение АД – коллапс;
- Слабость и сонливость;
- Тошнота;
- Кислородное голодание мышцы сердца вплоть до кардиогенного шока.
Если передозировка у больного явно произошла, до приезда скоропомощной бригады можно сделать следующее: дать пациенту какой-либо сорбент (активированный уголь, Карболен, Сорбекс, Полифепан, Полисорб); приподнять ножной конец тела больного, увеличив приток крови к сердечной мышце и головному мозгу.
Длительное применение Леркамена
В тех случаях, когда суточная дозировка лерканидипина не превышает 10-20 мг, не возникает наиболее частых побочных реакций на препарат: увеличения частоты сокращений сердца более 90 за минуту и увеличения в плазме крови больного концентрации гормонов, выделяемых мозговым веществом надпочечников (адреналина, норадреналина). Именно последние эффекты характерны для пациентов, у которых позднее развиваются тяжелые сердечнососудистые осложнения, как то инфаркт миокарда.
Эффективность и безопасность
При назначении любых лекарственных средств из группы блокаторов медленных кальциевых каналов, в том числе лерканидипина, важным аспектом успешного лечения является контроль за эффективностью и безопасностью применения данного препарата у конкретного больного.
Основные принципы контроля за безопасностью и эффективностью применения Леркамена включают следующие пункты:
- Регулярное измерение артериального давления в количестве несколько раз за сутки;
- Подсчет частоты сердечных сокращений и регулярное отследивание ритмичности и адекватности последних: пульс на обеих руках должен быть одинакового наполнения и напряжения;
- Контроль электрокардиограммы больного: производится специалистом-кардиологом и главным образом включает в себя измерение интервала PQ;
- Периодическое провеение ультразвукового исследования сердечной мышцы для оценки сократимости последней.
Взаимодействие Леркамена с другими препаратами
Нельзя принимать лерканидипин совместно с циклоспорином – иммунодепрессивным лекарственным средством, этиловым спиртом, грейпфрутовым соком. Осторожность требуется при одновременном приёме циметидина – препарата, блокирующего гистаминовые рецепторы и чаще всего применяемого при язвенной патологии желудка и двенадцатиперстной кишки.
Тщательное корригирование дозировок и времени приема препаратов необходимо при одномоментном с Леркаменом назначении других сердечных и сосудистых лекарственных средств, как то бета-адреноблокаторы (метопролол, бисопролол, атенолол), дигоксин, симвастатин.
[color-box color=”blue”](NB) Вышеупомянутый список может быть расширен для конкретного пациента. Определять возможные сочетания Леркамена с иными лекарствами следует совместно с врачом-кардиологом.[/color-box]
Ценовые категории и аналоги лекарственного средства
Таблетки Леркамена дозируются как по 10 и по 20 мг. Цена 28 доз лерканидипина по 10 мг составляет 360 рублей, 28 доз по 20 мг – 560 рублей.
Аналогами лерканидипина можно считать любые лекарственные препараты, относящиеся к группе блокаторов медленных кальциевых каналов: нифедипин. амлодипин, верапамил, дилтиазем.
Лекарственные средства из группы дигидропиридинов, как собственно Леркамен, нифедипин и амлодипин представляют более дешевую ценовую категорию: 50 доз нифедипина по 10 мг будут стоить 40-50 рублей, а 30 доз амлодипина по 10 мг будут стоить 30-40 рублей. Однако, нужно помнить, что и побочные эффекты от приема вышеупомянутых средств более многочисленны и возникают чаще.
Верапамил или Изоптин, как и Леркамен, относится як группе БМКК и является представителем химической группы. Кроме антигипертензивного эффекта, имеет в арсенале антиаритмическое и антиангинальное (противостенокардитическое) действия. Стоимость 50 доз верапамила по 40 мг составляет 40-50 рублей.
Дилтиазем представляет по химической структуре класс бензотиазепинов. Отражает сходные с верапамилом эффекты. Влияние дилтиазема на сердце примерно равняется влиянию на сосудистое русло. Сегодня стоимость 30 доз дилтиазема по 60 мг составляет 90-100 рублей.
(NB) Не стоит подбирать лекарственное средство, основываясь исключительно на его ценовых характеристиках. Самостоятельное назначение сердечнососудистых препаратов неуместно.